近年来，两个新药的获批使得趋化因子受体CXCR4再次成为关注的焦点。2023年，FDA批准Motixafortide（商品名：Aphexda）联合长效G-CSF用于多发性骨髓瘤患者的造血干细胞动员；2024年，FDA又批准Mavorixafor（Xolremdi）用于治疗WHIM综合征，一种罕见的免疫缺陷病。这两种作用机制不同的药物都针对CXCR4这一核心受体，表明了此受体在造血、免疫及肿瘤转移等生理过程中不可或缺的调控角色。

CXCR4受体的基本特征

趋化因子受体是一个包含多个成员的大家族，主要介导细胞按趋化因子梯度的移动。CXCR4位于2号染色体，是一种G蛋白偶联受体，含有352个氨基酸，其结构包括一个胞外N端结构域、七个跨膜螺旋及多个环状结构。其在细胞膜中表现为多种聚合形式，如单体和二聚体。研究显示，CXCR4能通过不同的结构状态形成稳定的二聚体。

CXCR4在生理与病理中的角色

CXCR4在胚胎发育过程中发挥着核心作用，尤其是在造血系统和神经系统的发育中。在成年人中，该受体广泛存在于造血干细胞和免疫细胞中，并在多种肿瘤中表达量升高，影响肿瘤细胞的转移和耐药性。因此，CXCR4成为癌症靶向治疗的研究热点。

CXCL12与CXCR4的相互作用

CXCR4的天然配体CXCL12（又称SDF-1）与其结合后激活多条信号通路，关键在于其功能性调控细胞的增殖、生存及迁移。此外，CXCR4特别在肿瘤微环境中能够促进癌细胞逃脱免疫监视并诱导血管生成，因此CXCR4的抑制成为当前免疫治疗和抗转移战略的研究前沿。

CXCR4靶向药物的研发进展

现如今，靶向CXCR4的药物研发已经涵盖多个治疗领域，包括造血干细胞动员、肿瘤治疗以及罕见免疫缺陷病的治疗等。早期的CXCR4靶向药物Plerixafor（AMD3100）由Genzyme/Sanofi开发，2008年获得FDA批准。随后，Motixafortide与Mavorixafor相继进入临床，为CXCR4的靶向治疗打开了新局面。其他备受关注的靶向药物如Ulocuplumab针对相关的抗体方向，以及CXCR4-CAR-T细胞治疗等，都在积极推进临床应用。

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