AMPK概述

新葡萄8883官网AMG将AMPK称为细胞内的“能量卫士”，它在人体能量代谢中扮演着“总开关”的角色。AMPK在能量不足时被激活，帮助细胞恢复能量平衡。研究表明，AMPK活性的调节涉及多种分子机制和生理调控，不仅影响肥胖和炎症，还参与衰老、糖尿病和癌症等疾病的调节。因此，AMPK因在生理和病理过程中的关键作用，逐渐成为热门研究靶点之一。

初识AMPK

AMPK，即AMP-活化蛋白激酶，是一种广泛存在于生物体内的异源三聚体，在能量代谢的调节中至关重要。AMPK由α、β和γ三个亚基组成。α-亚基的N末端包含常规激酶结构域，紧随其后的是自身抑制结构域（AID）以及延伸部分的linker peptide。β-亚基则含有结合碳水化合物的模块（CBM），可能参与AMPK与糖原合成酶等靶点的结合。γ-亚基则包含四个串联的CBS重复区域，具有多个潜在的配体结合位点。

AMPK激活机制

AMPK的激活主要依赖于上游激酶CAMKK2和LKB1。CAMKK2是一种钙依赖性蛋白激酶，而LKB1是一种关键的肿瘤抑制因子。氧气不足、葡萄糖饥饿、运动及线粒体毒素等因素均可导致AMPK被激活。其激活作用包括重新调节代谢，减少合成代谢以降低ATP消耗，同时提升分解代谢以增加ATP产生，以恢复有利的能量平衡。

AMPK功能的多样性

一旦被激活，AMPK通过结合AMP和ADP，重定义代谢过程。AMPK调节的代谢途径包括蛋白质代谢、脂质代谢和葡萄糖代谢等。其中，AMPK的激活促进了肝脏的脂肪酸氧化、酮体生成、骨骼肌的脂肪酸氧化和葡萄糖摄取，同时抑制胆固醇合成、脂肪生成和甘油三酯合成。研究还显示，AMPK对细胞功能有重要调控作用，如自噬、线粒体和溶酶体的稳态、DNA修复以及免疫反应。

靶向AMPK的挑战

AMPK通过不同的磷酸化维持细胞稳态。其直接靶点种类繁多，涵盖了影响脂质和碳水化合物代谢、线粒体功能、自噬及细胞增殖的多种功能。然而，由于基因组复制的多样性，不同亚基组合的AMPK异源三聚体，特别是在哺乳动物中，有超过12种不同的组合，这使得靶向AMPK的药物开发充满挑战。

SignalChemBiotech的AMPK产品

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参考文献

1. Herzig, S., Shaw, R. AMPK: guardian of metabolism and mitochondrial homeostasis. Nat Rev Mol Cell Biol, 2018. 2. Hardie, D., Ross, F., Hawley, S. AMPK: a nutrient and energy sensor that maintains energy homeostasis. Nat Rev Mol Cell Biol, 2012. 3. Steinberg, G. R., Hardie, D. G. New insights into activation and function of the AMPK. Nat Rev Mol Cell Biol, 2023.